انجکشن کے لیے وینکومائسن ہائیڈروکلورائیڈ

Vancomycin Hydrochloride، ایک جراثیم سے پاک پاؤڈر ہے، جو نس کے ذریعے (IV) ادخال کی تیاری کے لیے ہے۔ ہر شیشی میں 500 ملی گرام یا 1 گرام وینکومائسن بیس کے برابر ہوتا ہے۔ 500 ملی گرام بیس 0.34 ملی میٹر کے برابر ہے۔ وینکومائسن ہائیڈروکلورائڈ ایک سفید سے ٹین رنگ کا لائو فلائز پاؤڈر ہے۔ اس میں پی ایچ ایڈجسٹمنٹ کے لیے ہائیڈروکلورک ایسڈ اور/یا سوڈیم ہائیڈرو آکسائیڈ ہو سکتا ہے۔ جب انجکشن کے لیے جراثیم سے پاک پانی کے ساتھ دوبارہ تشکیل دیا جاتا ہے، USP یہ 2.5 اور 4.5 کے درمیان محلول کے pH کے ساتھ ایک واضح حل بناتا ہے۔ یہ پروڈکٹ آکسیجن کے لیے حساس ہے۔

Vancomycin ایک tricyclic glycopeptide اینٹی بائیوٹک ہے جس سے ماخوذ ہے۔Amycolatopsis orientalis(سابقہنوکارڈیا اورینٹیلس)۔ سالماتی فارمولا C66H75Cl2N9O24 • HCl ہے اور مالیکیولر وزن 1,485.71 ہے۔

Vancomycin Hydrochloride مندرجہ ذیل کیمیائی عہدہ ہے:

(ص) - (3S,6R,7R,22R,23S,26S,36R,38aR)-44-[[2-O-(3-امینو-2،3،6-ٹرائیڈ آکسی-3-C-میتھائل- -L-lyxo-hexopyranosyl)- -D-glucopyranosyl]oxy]-3-(carbamoylmethyl)-10,19-dichloro-2,3, 4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-tetradecahydro-7,22,28,30,32-pentahydroxy-6-[( 2R)-4-میتھائل-2-(میتھائیلامینو)]والرامیڈو]-2،5,24,38،39-پینٹاکسو-22H-8،11:18،21-dietheno-23,36-(iminomethano)-13,16:31,35-dimetheno{{10} }H,16H-[1,6,9]oxadiazacyclohexadecino[4,5-m[10,2,16]بینزوکسادیزا سائکلوٹراکوسین-26-کاربو آکسیلک ایسڈ، مونوہائیڈروکلورائیڈ۔ اس کا ساختی فارمولا یہ ہے:

زبانی انتظامیہ کے بعد وینکومائسن غیر تسلی بخش جذب ہوتا ہے۔ یہ نظامی انفیکشن کے علاج کے لیے نس کے ذریعے دی جاتی ہے۔

عام گردے کے فنکشن والے مضامین میں، 1 جی وینکومائسن (15 ملی گرام/کلوگرام) کی ایک سے زیادہ نس میں خوراک انفیوژن کی تکمیل کے فوراً بعد تقریباً 63 ایم سی جی/ ایم ایل کی اوسط پلازما ارتکاز پیدا کرتی ہے، یعنی پلازما کی تعداد تقریباً 23 ملی گرام/ ایم ایل۔ انفیوژن کے 2 گھنٹے بعد ایم ایل، اور مطلب پلازما انفیوژن کے اختتام کے 11 گھنٹے بعد تقریباً 8 mcg/mL کی ارتکاز۔ 500 ملی گرام کی ایک سے زیادہ خوراک 30 منٹ میں انفیوژن کی تکمیل پر تقریباً 49 mcg/mL کی اوسط پلازما ارتکاز پیدا کرتی ہے، یعنی انفیوژن کے 2 گھنٹے بعد تقریباً 19 mcg/mL، اور پلازما میں ارتکاز تقریباً 10 mcg/mL6 ہوتا ہے۔ ادخال کے بعد گھنٹے. ایک سے زیادہ خوراک لینے کے دوران پلازما کی حراستی ایک ہی خوراک کے بعد کی طرح ہوتی ہے۔

عام رینل فنکشن والے مضامین میں پلازما سے وینکومائسن کے اخراج کی اوسط نصف زندگی 4 سے 6 گھنٹے ہے۔ پہلے 24 گھنٹوں میں، وینکومائسن کی زیر انتظام خوراک کا تقریباً 75% گلومیرولر فلٹریشن کے ذریعے پیشاب میں خارج ہوتا ہے۔ اوسط پلازما کلیئرنس تقریباً 0 ہے۔{7}}58 L/kg/h، اور اوسط رینل کلیئرنس تقریباً 0 ہے۔{14}}48 L/kg/h۔ گردوں کی خرابی وینکومائسن کے اخراج کو سست کر دیتی ہے۔ anephric مریضوں میں، خاتمے کی اوسط نصف زندگی 7.5 دن ہے. تقسیم کا گتانک 0.3 سے 0.43 L/kg تک ہے۔ منشیات کا کوئی واضح میٹابولزم نہیں ہے۔ پیریٹونیئل ڈائیلاسز کے دوران دی جانے والی وینکومائسن کی انٹراپریٹونیئل خوراک کا تقریباً 60% 6 گھنٹے میں نظامی طور پر جذب ہو جاتا ہے۔ تقریباً 10 mcg/mL کی سیرم کی تعداد 30 mg/kg vancomycin کے intraperitoneal انجیکشن کے ذریعے حاصل کی جاتی ہے۔ تاہم، وینکومائسن کے انٹراپریٹونیل استعمال کی حفاظت اور افادیت مناسب اور اچھی طرح سے کنٹرول شدہ آزمائشوں میں قائم نہیں کی گئی ہے۔

بزرگوں میں وینکومائسن کی کل سیسٹیمیٹک اور رینل کلیئرنس کم ہو سکتی ہے۔

وینکومائسن تقریباً 55% سیرم پروٹین کا پابند ہے جیسا کہ 10 سے 100 mcg/mL کی وینکومائسن سیرم کی تعداد میں الٹرا فلٹریشن سے ماپا جاتا ہے۔ vancomycin کے IV انتظامیہ کے بعد، روک تھام کرنے والے ارتکاز فوففس، pericardial، ascitic، اور synovial سیالوں میں موجود ہیں؛ پیشاب میں؛ پیریٹونیل ڈائلیسس سیال میں؛ اور ایٹریل اپینڈیج ٹشو میں۔ Vancomycin ریڑھ کی ہڈی کے سیال میں عام میننجز میں آسانی سے نہیں پھیلتا ہے۔ لیکن، جب میننجز سوجن ہوتے ہیں، تو ریڑھ کی ہڈی کے سیال میں دخول ہوتا ہے۔

وینکومائسن کی جراثیم کش کارروائی کا نتیجہ بنیادی طور پر سیل وال بائیو سنتھیسس کی روک تھام سے ہوتا ہے۔ اس کے علاوہ، وینکومائسن سیل جھلی کی پارگمیتا اور آر این اے کی ترکیب کو تبدیل کرتا ہے۔ وینکومائسن اور دیگر اینٹی بائیوٹکس کے درمیان کوئی کراس ریزسٹنس نہیں ہے۔ Vancomycin فعال نہیں ہےوٹرو میںگرام منفی بیسلی، مائکوبیکٹیریا، یا فنگس کے خلاف۔